Medicamentos de prescripción: abuso y adicción (página 2)

Especialidades farmacéuticas de
benzodiacepinas

 (precio en
pesetas no actualizado)

Datos generales de algunas
benzodiacepinas

Las benzodiazepinas ansiolíticas se clasifican en
3 grupos de acuerdo
a la duración de su efecto. Tenemos un primer grupo de
acción larga en que la vida media es de 24 horas o
más, en todos estos compuestos hay formación de
metabolitos activos y en
muchos de ellos, especialmente en los 4 primeros, este metabolito
activo es el que ya vimos para el diazepam, o sea el NDMD.
Aquí hay 2 compuestos, el clorazepato y el pramazepam, que
son sustancias que se llaman prodrogas o profármacos; en
estas sustancias el compuesto que recibe el paciente es un
compuesto inactivo, pero que en el interior del organismo se
desdobla y entrega el metabolito NDMD. En el caso del clorazepato
la hidrólisis se produce en el estómago, en
presencia de acidez normal se desdobla y entrega el NDMD, por lo
tanto lo que se está absorbiendo a nivel intestinal ya es
el metabolito activo. En el caso del pramazepam este
desdoblamiento ocurre en el hígado y ahí aparece el
NDMD, por lo cual el período de latencia es mucho
más largo. Debe existir una razón
farmacéutica y fisicoquímica para que no se pueda
dar el NDMD como fármaco. El T1/2 del diazepam
es de 30 horas en adultos sanos.

En el caso de alprazolam ocurre lo mismo que con el
temazepam, hay una parte de esta sustancia que va a metabolito
activo y otra parte que se inactiva a conjugado. Esta sustancia
es muy utilizada y quizás es porque es el único de
los benzodiazepínicos que además de los 4 efectos
comunes para todos ellos tiene un cierto efecto antidepresivo y
aunque no se utiliza en las depresiones, especialmente en las
más graves (endógenas), seguramente que su
efectividad como ansiolítico puede contribuir cuando
también hay una cierta depresión.

Por último la acción corta con el
lorazepam y el oxazepam, aquí no hay formación de
metabolitos activos en su biotransformación. Esto es
importante por varias razones.

Benzodiazepinas ansiolíticas de acción
larga:

1)La duración del efecto es importante para
determinar un comportamiento
frente a determinadas situaciones porque el hecho de que la
sustancia sea de acción larga, intermedia o corta va a
determinar la dosis. En este grupo basta una dosis diaria para
mantener un nivel sanguíneo compatible con un buen efecto
ansiolítico en los TTOs comunes de ansiedad, no en
angustias muy patológicas o en las que trata un
psiquiatra, ya que las dosis psiquiátricas son siempre muy
altas.

2)Si se administra más dosis se produce
acumulación y esto significa mayores reacciones
adversas.

3)Si se suspende el TTO el efecto persiste por varios
días porque los metabolitos van eliminándose en
forma lenta. El NDMD además de tener una importante
actividad ansiolítica tiene un T1/2 casi
más largo que el del mismo diazepam y eso es un factor que
contribuye de manera importante a la duración del efecto
total.

4)En presencia de insuficiencia hepática por
cirrosis o por edad el T1/2 de estos compuestos de
acción larga se alarga aún más. Los procesos de
oxidación se deterioran mucho en la insuficiencia
hepática, no así los de conjugación que se
afectan a edades mucho mayores (85 años). El diazepam, que
en el adulto sano tiene una vida media de 30 horas, en la
persona de
edad o en un individuo con insuficiencia hepática tienen
una vida media de 90 horas, se triplica la duración y en
estos individuos es mejor fraccionar las dosis o mejor aún
dar compuestos de acción corta. Los compuestos de
acción corta son el reverso de todo esto, para mantener un
buen efecto necesitan ser administrados 2 o 3 veces al día
por lo menos, no se acumulan, no hay persistencia del efecto una
vez suspendido el TTO y en los casos de insuficiencia
hepática no alargan tanto su T1/2, no es
necesario ajustar las dosis porque no cambian mucho, a menos que
ya sean edades muy extremas.

Ejemplos de benzodiacepinas

Acción general: depresión del sistema nervioso
central.

Alplazolam

Nombres comerciales: Alplax, Tranquinal,
Xanax.

Se indica en depresiones leves, crisis de
pánico, ansiedad moderada o grave.

Se contraindica en depresiones severas y trastornos
psicóticos.

Aproximadamente a partir de la cuarta semana su uso
puede producir dependencia física y
psíquica y tolerancia (se
necesita cada vez más dosis para obtener el mismo efecto).
Por tal motivo es necesario retirar el fármaco en dosis
paulatinas.

Bromazepan

Nombres comerciales: Lexatil, Bromazepan, Octanyl,
Neurozepan.

Se indica en trastornos de ansiedad, trastornos del
sueño por ansiedad, compulsiones, fobias,
hipocondría, trastornos psicosomáticos.

Clobazan

Nombres comerciales: Karidium, Urbadan.

Se indica en sindrome de abstinencia alcohólica,
depresiones ansiosas, sindromes ansiosos, insomnio por
ansiedad.

Clonazepan

Nombres comerciales: Rivotril.

Se indica en ausencias epilépticas, crisis
convulsivas, crisis de pánico, crisis clónico
tónicas, crisis parciales de epilepsia.

Diazepan

Nombres comerciales: Diazepan, Valium, Plidan,
Lembral.

Se indica para trastornos psicosomáticos,
contracturas, etapas previas a maniobras quirúrgicas,
convulsiones.

Lorazepan

Nombres comerciales: Lorazepan,Orfidal, Kalmalin,
Trapax, Emotiral, Aplacasse.

Se indica para el síndrome de abstinencia,
insomnio por ansiedad, ansiedad con o sin depresión,
fobias, trastornos psicosomáticos.

Clorazepato Dipotásico

Nombres comerciales: Tranxilium, Justum, Moderane. Se
indica para neurosis de
angustia, irritabilidad, agitación, inadaptación
familiar o social.

3. ENFERMEDADES O SITUACIONES
CON LAS QUE MÁS SE USAN ESTOS MEDICAMENTOS

Se utilizan en las neurosis, trastornos de ansiedad,
trastornos del sueño, trastornos psicosomáticos,
depresiones ansiosas, síndromes de abstinencia
alcohólicas, convulsiones, como relajantes musculares en
reumatismo, en maniobras como la endoscopia, etc.

Trastornos del sueño

Las benzodiacepinas (BZD), introducidas en la farmacopea
en los años 60, constituyen el tratamiento
ansiolítico más habitualmente prescrito en los
trastornos de ansiedad. Si no se tiene en cuenta la vida media y
la farmacocinética general de las mismas, existen pocas
diferencias en su capacidad de inducir y de mantener el
sueño.

El sueño inducido por las BZD se caracteriza por
una reducción de la latencia de sueño, del
número de despertares nocturnos, y de la duración
de la vigilia. Este último hecho parece estar ligado
exclusivamente a un aumento de la fase 2 del sueño lento,
pues también se produce una reducción de las fases
3 y 4 y una reducción moderada y dosis-dependiente del
sueño paradójico. La calidad subjetiva
de sueño aumenta.

Dadas estas características, las BZD parecen ser
beneficiosas para los pacientes afectos de trastornos de ansiedad
que cursan con problemas de
sueño. Sin embargo, la reducción de cualquiera de
las fases del sueño debe ser considerada a priori como una
modificación desfavorable de la arquitectura del
sueño.

Por otro lado, las BZD no están exentas de
efectos secundarios. Los más comunes son la somnolencia y
la fatiga diurnas. También se han descrito una
disminución de las funciones
intelectuales superiores, disartria, ataxia, depresión y
amnesia anterógrada. Hay un efecto secundario
especialmente relevante para los pacientes afectos de trastornos
de ansiedad: la aparición de una ansiedad de rebote diurna
si administramos BZD de vida media corta como
hipnóticos.

La suspensión de un tratamiento con
bezodiacepínico prolongado -de duración superior a
un mes- provoca un insomnio de rebote. Aparecen entonces
modificaciones polisomnográficas temporales que, en
comparación al periodo previo libre de medicación,
son las opuestas a las producidas inicialmente por las propias
BZD.

El insomnio de rebote -por abstinencia de BZD- se
caracteriza por un aumento de la latencia del sueño lento,
una disminución de la duración total del
sueño, un aumento de los despertares nocturnos y un
aumento de la actividad onírica, secundaria a un aumento
-también de rebote- del sueño paradójico.
Sobre todo se ha descrito este insomnio de rebote con el
midazolam, el triazolam, el brotizolam, el lormetazepam, y el
flunitrazepam. Aparece de forma más rápida tras
la
administración de BZD de vida media corta.

Otro problema que aparece frecuentemente es el
síndrome de abstinencia a BZD. Está compuesto por
síntomas inespecíficos, entre los cuales destacan,
aparte de los ya mencionados trastornos del sueño, la
ansiedad, irritabilidad, cefaleas, náuseas, y
modificaciones de la percepción
tales como hipersensibilidad al ruido, a la
luz, al olor y
al tacto. Menos frecuentes son los síntomas
cenes-topáticos, ópticos, gustativos y olfativos,
la despersonalización y la desrealización, las
reacciones psicóticas y las crisis
epilépticas.

Dado que todos estos problemas aparecen, sobre todo,
tras el uso prolongado de BZD de vida media corta, es aconsejable
que la retirada de las mismas se realice mediante la
substitución por BZD de vida media larga (como
cloracepato, halazepam o diazepam), y la posterior y paulatina
retirada de esta última.

Otra alternativa consiste en la substitución
progresiva de las BZD por antidepresivos muy sedantes, como la
mianserina o la trazodona.

El sueño es una necesidad fisiológica
primaria. Es una conducta
caracterizada por una postura de inmovilidad y por una
disminución de la sensibilidad, hasta llegar a la
inconsciencia, que es temporal y fácilmente reversible.
Pero no es algo simple y pasivo, sino que por el contrario es un
proceso
activo, complejo y reparador del cansancio físico y
psíquico.

Las necesidades de sueño varían mucho
entre las personas. Puede haber personas sanas que duermen 3
horas y se sienten bien el resto del día, y otras
acostumbradas a dormir 10-12 horas diarias, que se sienten
privadas de sueño o cansados cuando "sólo" han
podido dormir 7 horas. La mayoría de los adultos duermen
entre 5 y 9 horas, siendo lo más frecuente unas 7-8 horas.
La duración del sueño disminuye con el
envejecimiento.

El insomnio

 Existen muy diversos y numerosos trastornos del
sueño. El insomnio es el más frecuente y el de
mayor repercusión socio sanitaria.

Con el término "insomnio" se denomina la
dificultad para iniciar o mantener el sueño, o bien la
falta de sueño reparador.

Además, según la O.M.S., para establecer
el diagnóstico de insomnio, deben considerarse
esenciales los siguientes rasgos clínicos:

Que la alteración se presente por lo menos tres
veces a la semana durante al menos un mes.

Que exista una preocupación excesiva, tanto
durante el día como por la noche, sobre el hecho de no
dormir y sus consecuencias.

Que la calidad o cantidad insatisfactorias del
sueño produzcan un malestar general o interfieran con las
funciones sociales y ocupaciones del enfermo.

No debe considerarse como insomnio el dormir poco
tiempo si la
calidad del sueño es buena y no se afecta la actividad ni
el estado de
alerta diurnos. Con frecuencia, personas que se quejan del
sueño tienden a exagerar el tiempo que tardan en dormirse
y a infravalorar el tiempo total de sueño.

La prevalencia del insomnio es elevada. En el periodo de
un año, alrededor de un tercio de la población adulta tiene algún
problema de insomnio; y en la mitad de ellos aproximadamente, el
insomnio es importante o crónico. Es más frecuente
en los ancianos, ya que aproximadamente la mitad de los mayores
de 65 años tienen alguna dificultad en el inicio y
mantenimiento
del sueño. Su prevalencia es mayor en las mujeres que en
los hombres, en los pacientes con problemas médicos o
psiquiátricos, en los consumidores de sustancias de abuso,
y en personas con posiciones socio-económica y educacional
bajas.

Tratamiento del insomnio

 ¿Debe tratarse el
insomnio?

Si el dormir poco no ocasiona problemas a la persona y
su rendimiento diurno es normal, no es necesario un
tratamiento.

Pero el no poder dormir
puede producir irritación y hasta un estado de
desesperación en algunos pacientes. Puede ser la causa de
diversas quejas durante el día, tales como cansancio,
somnolencia, dificultad para concentrarse, dificultad para
recordar, menor tolerancia a pequeños problemas,
disminución de rendimiento en el trabajo,
empeoramiento de relaciones familiares y sociales, dormirse a
destiempo o inoportunamente, disminución de la
sensación de bienestar, accidentes
más frecuentes (incluidos los de tráfico),
etc.

En muchos casos de pacientes con insomnio importante
puede ser conveniente proporcionar alivio sintomático, ya
que los beneficios que se consiguen con el tratamiento son
considerables y superan los riesgos que
conlleva.

Tratamiento etiológico

Siempre que sea posible el tratamiento del insomnio debe
dirigirse a tratar el trastorno subyacente.

Tratamiento no farmacológico

Cuando no sea posible identificar la causa del insomnio
podrá recurrirse o no al tratamiento farmacológico,
pero siempre deberán aplicarse otras medidas de
tratamiento no farmacológico, especialmente en pacientes
con insomnio crónico.

Entre los recursos "no
farmacológicos" de tratamiento del insomnio, se incluyen
las medidas sobre la higiene del ciclo
sueño-vigilia, el "control de
estímulos", la restricción del sueño, la
cronoterapia, la terapia con luz artificial, las técnicas
de relajación y las terapias cognitivas. Algunas de estas
técnicas requieren mucho tiempo y dedicación y por
tanto son difíciles de aplicarlas en el campo de la
atención primaria. En caso necesario, puede
remitirse al paciente a un profesional especialista en este tipo
de terapias (psiquiatras, psicólogos, etc.).

Medidas de higiene del sueño

Con la expresión "higiene del sueño" se
describen distintas pautas de comportamiento que conducen al
sueño. Son medidas que deben llevarse a la práctica
aunque el paciente inicie un tratamiento con fármacos
hipnóticos, ya que se potenciará su eficacia y
podrán suspenderse más fácilmente (una vez
que el paciente haya puesto en marcha esas medidas). Entre ellas
se encuentran:

* Tener unas expectativas de sueño realistas.
Puede tranquilizar al paciente saber que puede ser normal dormir
poco si durante el día no está cansado o
somnoliento, que el tiempo de sueño disminuye con la edad,
y que muchas veces el insomnio es autolimitado, es decir que se
termina sin hacer nada especial.

* Dormir lo necesario pero no demasiado, puesto que la
permanencia prolongada en la cama puede dar lugar a un
sueño fragmentado y poco profundo.

* Seguir un horario regular levantándose a la
misma hora cada mañana, aunque se duerma mal e incluso los
fines de semana.

* El ejercicio físico moderado favorece el
sueño; el ejercicio intenso y esporádico lo
perjudica.

* Evitar las bebidas que contienen cafeína
(café,
té, y bebidas de cola), especialmente a partir del
mediodía, ya que pueden producir insomnio o disminuir la
profundidad del sueño.

* Evitar el alcohol, ya
que aunque produce somnolencia, da lugar a un sueño
fragmentado.

* Evitar la administración de fármacos con
efectos estimulantes del SNC, tales como anorexígenos,
anfetaminas, antidepresivos de tipo estimulante, preparados
tiroideos, broncodilatadores, etc. Si son necesarios,
administrarlos por la mañana.

* No ir a la cama con hambre. A veces un vaso de
leche puede
favorecer el sueño.

* Evitar cenas copiosas que pueden ocasionar molestias
digestivas que dificultan el sueño.

* Evitar la ingesta excesiva de líquidos y de
diuréticos al final del día, que pueden producir el
llenado de la vejiga urinaria y necesidad de orinar que despierta
al paciente, sobre todo si es anciano con menor capacidad
vesical.

* Procurar que el dormitorio sea confortable. Es decir,
sin ruidos, temperatura
mayor de 15 grados y menor de 25, con ropa, colchón, etc.,
que resulten cómodos.

* Seguir las instrucciones del "control de
estímulos" que persiguen el objetivo de
que el paciente asocie el irse a la cama con el hecho de dormirse
rápidamente. Son las siguientes:

– Ir a la cama cuando se tiene sueño.

– No realizar en la cama actividades como trabajar,
leer, comer o ver la
televisión. La única excepción es la
actividad sexual.

– Si no consigue conciliar el sueño en un rato
(por ejemplo, 10-30 minutos, aunque no debe estarse pendiente del
reloj), el paciente debe levantarse y salir de la
habitación, realizar alguna actividad y cuando empiece a
tener sueño volver a la habitación a dormir.
Así se trata de asociar la cama y el dormitorio con el
hecho de dormirse rápidamente.

– Repetir lo anterior las veces que sea necesario.
Será menos necesario conforme se vaya asociando el
dormitorio con el sueño.

– Poner el despertador y levantarse todos los
días a la misma hora, independientemente de lo que se haya
dormido cada noche, con el fin de conseguir y mantener un
determinado ritmo del ciclo sueño-vigilia.

– No dormir siestas durante el día.

Tratamiento farmacológico

Los fármacos hipnóticos constituyen un
recurso ampliamente utilizado en el tratamiento
sintomático de pacientes con insomnio. Su principal
indicación es el insomnio transitorio o el de corta
duración, así como el uso intermitente en el
insomnio crónico. En cualquier caso se recomienda una
duración corta del tratamiento (días o semanas) con
el fin de reducir el riesgo de que se
produzcan fenómenos de tolerancia o dependencia. Sin
embargo, es muy frecuente la utilización diaria de
hipnóticos durante largas temporadas, debido a motivos
diversos, tales como la dificultad crónica para conciliar
el sueño, la falta de revisiones periódicas o el
desconocimiento de la causa del insomnio (por ejemplo, una
depresión no diagnosticada).

Un buen hipnótico debe inducir el sueño de
forma rápida y mantenerlo durante unas 7 u 8 horas,
evitando los despertares frecuentes; no debe producir efectos
adversos, entre los que se encuentran los efectos residuales de
la mañana siguiente (somnolencia, disminución del
rendimiento psicomotor, etc.), o fenómenos de dependencia
(efecto rebote o síntomas de abstinencia); su
administración prolongada no debiera disminuir su efecto,
es decir; que no se produzca tolerancia; y no deben alterar la
arquitectura del sueño, de manera que todas las fases o
etapas del sueño estén presentes durante el tiempo
que les corresponde.

Se utilizan como hipnóticos distintas clases de
medicamentos. No hay un hipnótico que esté indicado
en todas las formas de insomnio.

Benzodiacepinas

Son los fármacos más utilizados en el
tratamiento de la ansiedad y del insomnio. Probablemente, el
principal problema relacionado con su empleo sea la
duración excesiva del tratamiento de muchos
pacientes. 

En el tratamiento sintomático del insomnio se
consideran de elección las BZD y análogos. En la
selección de un fármaco de este
grupo debe tenerse en cuenta el tipo de insomnio, algunas
características del paciente (edad, enfermedades, etc.) y
las características (principalmente de tipo
farmacocinético) del hipnótico.

Con respecto a la forma de presentación del
insomnio, si el problema es conciliar el sueño y debe
evitarse la sedación diurna se recomiendan
hipnóticos de acción corta. Si se producen
despertares frecuentes durante la noche o despertar precoz puede
estar mejor indicado un hipnótico de acción
intermedia o larga. Si además presenta ansiedad diurna
puede estar indicada una benzodiacepina de acción larga,
que puede producir tras su administración por la noche un
efecto hipnótico y una vez que han disminuido los niveles
plasmáticos de fármaco actuar como
ansiolítico durante el día.

Es importante valorar si el paciente requiere un estado
de alerta durante el día (en cuyo caso debe evitarse la
somnolencia diurna residual); y evaluar después de
iniciado el tratamiento si éste es eficaz (si el paciente
se duerme más rápidamente, si se despierta menor
por la noche, si duerme más tiempo) y si no produce
efectos adversos (somnolencia diurna, amnesia, ansiedad de
rebote, etc.). En general, el riesgo de acumulación y de
efectos residuales es mayor con las BZD de acción
más prolongada, mientras que las de acción
más corta se asocian a un mayor riesgo de producir
síntomas de abstinencia, insomnio de madrugada, ansiedad
al día siguiente y amnesia anterógrada.

La Conferencia de
Consenso sobre Medicamentos e Insomnio estableció en 1984
los siguientes criterios para el tratamiento del insomnio,
según su duración:

En el caso del insomnio transitorio puede no ser
necesario su tratamiento. En caso de que sea necesario se
recomienda el empleo de un hipnótico de acción
corta, a dosis bajas y solamente durante 1-3 noches.

En el insomnio de corta duración se recomienda la
aplicación de diversas medidas de higiene del sueño
y técnicas de relajación. Si se precisa un
hipnótico se recomiendan los de acción corta, a la
dosis mínima eficaz; excepto si hay ansiedad diurna e
interesa mantener un efecto ansiolítico durante el
día con un fármaco de acción larga. La
duración del tratamiento no debe exceder de 1-3 semanas,
siendo preferible administrar el hipnótico de manera
intermitente (por ejemplo, una noche de cada tres), e interrumpir
el tratamiento de forma gradual.

Si el insomnio es de larga duración es preciso
realizar un estudio médico, fisiológico y
psiquiátrico con el fin de identificar la causa que lo
produce y aplicar un tratamiento etiológico; o por el
contrario, descartar patologías subyacentes.

En este tipo de insomnio se recomienda el
establecimiento de medidas de higiene del sueño y de
terapias psicológicas, tales como técnicas de
relajación, de control de estímulos, etc. En cuanto
a los hipnóticos, se recomiendan los de acción
intermedia o larga, administrado de manera intermitente (por
ejemplo, una noche de cada tres). En algunos casos puede resultar
eficaz la administración de un antidepresivo de tipo
sedante (trazodona, doxepina, amitriptilina, mianserina,
etc.).

En los ancianos es mayor la incidencia de efectos
adversos de BZD sobre el sistema nervioso
central (sedación, ataxia, confusión, etc.). A ello
pueden contribuir entre otros factores- una mayor sensibilidad
del sistema nervioso
central a estos fármacos, y los mayores niveles
plasmáticos que se consiguen como consecuencia del aumento
de la vida media del fármaco producido por la
disminución de las funciones hepáticas y renal en
el anciano. Ello aumenta el riesgo de caídas y fracturas
óseas, sobre todo con BZD de acción larga. Suele
recomendarse por tanto en este grupo de población, el
empleo de BZD de acción corta o intermedia, la
reducción de la dosis a la mitad en relación a la
de los adultos y el aumento del intervalo de
dosificación.

Los hipnóticos, en general, están
contraindicados en los niños.
Cuando se requiere un efecto sedante suelen utilizarse los
antihistamínicos sedantes, pero puede ser más
eficaz la administración de una dosis reducida de
BZD.

En general, las BZD están contraindicadas durante
el embarazo y la
lactancia, aunque es preciso valorar la relación entre el
beneficio y el riesgo que supone su administración. Se han
descrito casos de labio leporino y paladar hendido asociados a su
administración durante el primer trimestre del embarazo.
La administración al final del embarazo puede producir en
el recién nacido hiporreflexia, hipotonía,
hipotermia, apnea, y bajas puntuaciones en el test de Apgar. El
uso crónico durante el embarazo puede producir un
síndrome de abstinencia en el recién nacido
(irritabilidad, temblor, hipertonía, hiperreflexia,
taquipnea, vómitos,
diarrea, etc.). Pasan a la leche materna. Si es necesario su
empleo se recomiendan las de acción corta.

COSTE TRATAMIENTO/DÍA (DDD)

(DOSIS RECOMENDADA POR BIBLIOGRAFÍA
CONSULTADA)

Relación de principios
activos y sus posibles interacciones con los trastornos del
sueño (causan o aumentan el insomnio, las pesadillas o la
somnolencia excesiva diurna).

 TABLA 3: Inductores del sueño por su efecto
antihistamínico (se venden sin receta pero no por esto
deben ser considerados inofensivos).

Odontopediatria

Cada paciente pediátrico debe dársele la
oportunidad de recibir tratamiento odontológico completo.
Parte importante durante el tratamiento dental es el manejo del
niño en cuanto a conducta se refiere para poder realizar
un tratamiento exitoso.

En la mayoría de los casos se puede lograr una
cooperación satisfactoria del paciente. En otros casos,
esto no es posible obtener, por lo que el odontopediatra cuenta
con diferentes recursos para lograr la cooperación del
niño. Entre ellos, la restricción física, el
manejo conductual, la sedación y la anestesia general, sin
embargo, algunos de estos métodos al
ser aplicados pueden producir respuestas contraproducentes; como
por ejemplo, la restricción física ayuda al control
de disruptivas, pero existen pacientes que por su corta edad no
logran controlar la ansiedad y el miedo, y el uso de la
restricción física solo agrava la conducta
presentada.

En estos casos resulta útil el uso de agentes
farmacológicos que induzcan a la reducción de la
ansiedad y miedo, permitiendo el fácil manejo del
niño para la realización del procedimiento
dental.

Las benzodiacepinas tienen propiedades semejantes como
ansiolíticos, sedantes, hipnóticos y
anticonvulsivantes, así mismo, tienen un grado variable de
relajación muscular y propiedades amnésicas. Las
benzodiacepinas no deben combinarse con barbitúricos, pues
tienen un sinergismo marcado.

Epilepsia

Las benzodiacepinas han sido utilizadas durante
más de 20 años en el tratamiento de la epilepsia.
No se ha registrado actividad convulsiva clínica ni en el
EEG en pacientes no epilépticos tratados con
benzodiacepinas. Todas las benzodiacepinas utilizadas en
anestesia tienen potentes propiedades anticomiciales.

El diazepam y lorazepam, son eficaces en el cese del
status epiléptico.

El nitrazepam y clonazepam, también se han
utilizado, pero por su alta tolerancia no son fármacos de
primera línea.

El clobazam, parece tener mayor actividad anticomicial
que la fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y
ácido valproico

. Con el midazolam el registro EEG se
puede reiniciar a los 15-30 min. Y con el diazepam a los 30 min.
El midazolam (15 mg im) es tan eficaz como el diazepam (20 mg iv)
y es de gran utilidad cuando
no existe acceso iv.

Se ha descrito un caso de status epiléptico
secundario a la administración de diacepam en un
niño con el síndrome de Lennox-Gastaut, tal vez en
este caso existe un efecto paradójico a las
benzodiacepinas que induzca la aparición de breves
episodios de actividad epiléptica clínica y
EEG.

Delirium en el anciano

El delirium se caracteriza por una alteración de
la conciencia y un
cambio de las
funciones cognoscitivas que se desarrollan a lo largo de un breve
periodo de tiempo y que no puede ser explicado por la
preexistencia o desarrollo de
una demencia.

En 1994 se publica el DSMIV que establece como criterios
diagnósticos de delirium:

Criterio A: Alteración de la conciencia junto a
una disminución de la capacidad para centrar, mantener o
dirigir la atención.

Criterio B: Cambio en las funciones cognoscitivas o
presencia de un trastorno de la percepción que no se
explica por una demencia preexistente, establecida o en
desarrollo.

Criterio C: la alteración se desarrolla en corto
periodo de tiempo y tiende a fluctuar a lo largo del
día.

Criterio D: Demostración a través de la
historia, de la
exploración física y de las pruebas de
laboratorio de
que la alteración está causada por:

• Enfermedad Médica.
• Intoxicación por sustancias o efectos
  secundarios de los fármacos.
• Síndrome de abstinencia.
• Múltiples etiologías.
• Etiología incierta. 

La característica esencial del delirium consiste
en una alteración de la conciencia que se manifiesta por
disminución de la capacidad de atención hacia el
entorno que se desarrolla en breve periodo de tiempo (horas o
días) y tiene un curso fluctuante. Se acompaña de
cambio en las funciones cognoscitivas (deterioro de la memoria,
sobre todo de fijación, desorientación temporal,
espacial y en persona, alteración del lenguaje y
pensamiento
desorganizado). Pueden aparecer alteraciones de la
percepción (interpretaciones erróneas, ilusiones o
alucinaciones sobre todo visuales, delirios paranoicos o de
persecución que suelen ser transitorios y poco
sistematizados); así como otros síntomas y
trastornos asociados (alteración del ritmo
sueño-vigilia, trastornos emocionales y alteraciones
vegetativas).

El riesgo de morbi-mortalidad hospitalaria depende de la
gravedad del proceso etiológico subyacente, y es un factor
independiente de deterioro funcional (al menos a largo plazo);
además puede identificar pacientes con mayor riesgo de
deterioro cognitivo y su presencia durante el ingreso
hospitalario implica una mayor probabilidad de
institucionalización al alta y en el seguimiento a los
seis meses. 

Etiología:

Es compleja y multifactorial debida en muchas ocasiones
a factores precipitantes sobrepuestos a un anciano vulnerable con
factores predisponentes.

Factores predisponentes.

– Edad avanzada.

– Deterioro cognitivo preexistente.

– Deprivación sensorial.

– Enfermedades crónicas graves (hepáticas
o renales)

– Deterioro funcional previo al ingreso.

– Infecciones (incluidas VIH y SIDA)

– Enfermedades del SNC (Parkinson, ACVA).

– Alteraciones electrolíticas (aumento de urea y
creatinina).

– Intervención quirúrgica
reciente.

– Trauma (incluyendo quemaduras y fractura de
cadera).

– Uso o dependencia de alcohol,
hipnótico-sedantes, opiáceos.

Tratamiento farmacológico.

Se usa sólo durante el episodio, para revertir
signos y síntomas psicóticos, tratar la ansiedad y
agitación, cuando las anteriores medidas han sido
insuficientes. Se debe usar la mínima dosis durante el
menor tiempo posible.

Benzodiacepinas:

De uso para controlar de forma inmediata la
agitación, ansiedad o para asegurar el sueño. Es el
fármaco de elección en los casos de
deprivación de sedantes-hipnóticos y alcohol, y son
útiles como adyuvantes de los
neurolépticos.

De elección las de vida media corta:
Loracepam(Orfidal): 0,5-1 mg.

En demencias puede haber respuestas paradójicas y
aumentar el delirium.

El Midazolam(Dormicum) tiene una vida media corta, se
han usado bajo control estricto pero sin embargo se han asociado
con un alto riesgo de deprivación cuando se suspende y con
agitación paradójica cuando se usa en pacientes con
deprivación por sedantes-hipnóticos, además
produce metabolitos activos que pueden acumularse en pacientes
con hepatopatía y causar toxicidad. Permite la
administración iv pero hay que tener en cuenta el efecto
depresor del SNC.

Medicación en cuidados paliativos

Características del Midazolam que le
diferencian del Diazepam y hacen que sea de gran utilidad en
Cuidados Paliativos:

El Midazolam es dos veces más potente como
sedante que el Diazepam. A nivel anticonvulsionante tienen la
misma potencia.

El Diazepam es liposoluble, es decir, precipita cuando
se usa conjuntamente con otros medicamentos y no se puede
utilizar por vía subcutánea porque produce una gran
irritación. Sin embargo, el Midazolam es hidrosoluble, no
precipita con otros medicamentos y se pude utilizar por
vía subcutánea. Tiene una gran utilidad en las
bombas de
infusión continua, tanto por vía intravenosa como
subcutánea.

Nota: La bomba de infusión continua es un
aparato, generalmente muy sencillo, que libera la
medicación que contiene en un tiempo predeterminado. Esto
evita los pinchazos periódicos al paciente.

Pauta terapéutica:

– Sedación en procesos menores:

La dosis varía según la edad.

Puede ser de 2 a 10 mg.

En los viejos, 1 mg y luego 0,5 mg/minuto hasta
sedarlo.

– Sedación en agitación
terminal:

Comenzar con 5 mg SC o IM.

Luego 30 mg/24 horas en infusión
continua.

En sedación de emergencia, de 5 a 20 mg
IV.

Trastornos de ansiedad

¿De qué hablamos?

Cierto grado de ansiedad está presente en la vida
cotidiana; este umbral emocional normal, equivale a un adecuado
estado de alerta y permite mejorar el rendimiento. La ansiedad
cuando no es excesiva presenta aspectos positivos ya que estimula
el aprendizaje
y el desempeño de las labores.

Sin embargo, cuando rebasa cierto margen, lleva a una
evidente sensación de malestar y detrimento del
rendimiento, que traen aparejados otros síntomas, tales
como aprensión y temor, además de síntomas
"somáticos" de hiperestimulación simpática.
Son los trastornos de ansiedad.

La característica esencial del TRASTORNO DE
ANSIEDAD GENERALIZADA según la CIE-10 es una
ansiedad persistente y generalizada, que no está limitada
y que ni siquiera predomina en ninguna circunstancia ambiental en
particular. Los síntomas son variables y
son frecuentes las quejas de sentirse constantemente nervioso,
con temblores, tensión muscular, sudoración,
mareos, palpitaciones o vértigos.

Es el trastorno de ansiedad más frecuente en
atención primaria. Su prevalencia se sitúa en
torno al 5 % de
la población general, es más frecuente dentro del
sexo femenino
(2:1) y su momento de aparición suele ser la edad adulta.
Su curso suele ser variable, pero en general tiende a ser
fluctuante y crónico, con fases de mejoría y
empeoramiento que generalmente se relacionan con situaciones de
estrés
ambiental.

Pautas para el diagnóstico de Trastorno de
Ansiedad Generalizada (CIE-10): El afectado debe tener
síntomas de ansiedad la mayor parte de los días
durante al menos varias semanas seguidas. Entre ellos deben estar
presentes rasgos de:

Aprensión (preocupaciones acerca de calamidades
venideras, sentirse "al límite", dificultades de
concentración etc.) 

Tensión muscular (agitación e inquietud
psicomotrices, cefaleas de tensión, temblores, incapacidad
de relajarse) 

Hiperactividad vegetativa (mareos, sudoración,
taquicardia o taquipnea, molestias epigástricas,
vértigo, sequedad de boca, etc.)

La presencia transitoria (durante pocos días
seguidos) de otros síntomas, en particular de
depresión, no descarta un diagnóstico principal de
trastorno de ansiedad generalizada, pero no deben satisfacerse
las pautas para el diagnóstico de episodio depresivo,
trastorno de ansiedad fóbica, trastorno de pánico o
trastorno obsesivo-compulsivo.

En el DSM-IV para el diagnóstico de
trastorno de ansiedad generalizada se precisan ansiedad y
preocupación durante más de 6 meses, y como
mínimo 3 de los siguientes síntomas: inquietud o
impaciencia, fatigabilidad fácil, dificultad de
concentración, irritabilidad, tensión muscular y
alteraciones del sueño, con afectación
clínicamente significativa o deterioro social, laboral u
otros.

Debemos considerar las complicaciones de la
patología ansiosa no tratada o reconocida de forma
tardía. El paciente ansioso puede buscar mejoría
sintomática en el alcohol y otras sustancias, y no es raro
el abuso de éstas. Tampoco es extraño que la
ansiedad crónica provoque en el paciente una
desmoralización que puede dar lugar a la coexistencia de
síntomas depresivos. Cabe recordar la mayor incidencia de
enfermedad psicosomática en individuos que padecen
ansiedad sostenida. La detección precoz de los trastornos
ansiosos y su tratamiento apropiado no solo pueden evitar estas
complicaciones al enfermo, sino también economizar
recursos sanitarios consumidos innecesariamente.

Algoritmo diagnóstico:

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¿Cómo tratarla?

El tratamiento de la ansiedad generalizada debe
orientarse a:

Reestructurar elementos del mundo externo e interno del
sujeto (psicoterapias introspectivas). 

• Enseñar al paciente técnicas y
  conocimientos para mejorar el rendimiento (terapias cognitivas,
  aprendizaje
  en relajación). Animar al paciente a practicar
  diariamente métodos de relajación con el fin de
  reducir los síntomas físicos. Identificar y
  superar preocupaciones exageradas.  
• Dar recomendaciones que puedan reducir la
  ansiedad o hacerle sentirse acompañado (terapias de
  apoyo). Animar al paciente a realizar actividades relajantes o
  de ocio, y a retomar las conductas que han sido beneficiosas
  para él en el pasado. 
• Fármacos que mitiguen la ansiedad: la
  medicación preferente son las benzodiacepinas. Antes de
  su uso es imprescindible el diagnóstico diferencial del
  origen de la ansiedad. Otros fármacos que pueden
  considerarse para el tratamiento de trastorno de ansiedad
  generalizada son: buspirona, venlafaxina, ISRS,
  tricíclicos (por ejemplo imipramina),
  antihistamínicos y los antagonistas
  beta-adrenérgicos (propanolol)

 Benzodiacepinas

Son los fármacos más empleados en el
tratamiento de la ansiedad generalizada, desde que en 1960 se
comercializó la primera benzodiacepina, el
clordiacepóxido, sintetizado cuatro años antes. Su
buena actividad farmacológica y el bajo nivel de efectos
adversos, han sido factores determinantes de su rápida
expansión. 

Uso clínico

Las benzodiacepinas son los fármacos de
elección en el tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada. Lo recomendable es prescribir benzodiacepinas
durante un período de tiempo limitado, aplicando
paralelamente los enfoques terapéuticos
psicosociales.

Las benzodiacepinas pueden utilizarse en ansiedad
generalizada, ataques de pánico, trastornos
fóbicos, trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos por
estrés postraumático, insomnio, ansiedad asociada a
enfermedades orgánicas o al uso de ciertos medicamentos,
abstinencia de sustancias (alcohol u otras drogas),
ansiedad coligada a trastornos depresivos o trastornos de
adaptación, estabilizador en trastornos bipolares
(clonacepam), acatisia secundaria a neurolépticos,
agitación psicótica, convulsiones, tensión
muscular, sedación previa a la cirugía o
coadyuvantes de anestesia. 

En cuanto a la dosificación y dada la
farmacocinética de estos compuestos, hay que aceptar que
tanto el margen terapéutico como las variaciones
interpersonales son considerables. La individualización es
necesaria cuando se pretende una dosis ansiolítica
mínima. 

Las benzodiacepinas de ALTA POTENCIA tienen un
equivalente de dosis aproximado de menos de 1 ; las de POTENCIA
MEDIA de 1-10; y las de BAJA POTENCIA de más de
10.

Los compuestos de vida media LARGA (tiempo de vida media
de eliminación de más de 24 horas) pueden
administrarse en régimen de monodosis nocturna. Las
benzodiacepinas de vida media INTERMEDIA (5-24 horas) y las de
vida media CORTA (< 5 horas), deben administrarse en 2-4 tomas
diarias.

Las benzodiacepinas de vida media LARGA ocasionan menor
síndrome de retirada que las de vida media corta o
intermedia, requieren dosis menos frecuentes, sufren menores
variaciones plasmáticas y su retirada es más
fácil; pero tienen la desventaja de su acumulación,
mayor influencia en la actividad psicomotora y sedación
diurna.

Las benzodiacepinas de vida media CORTA o INTERMEDIA,
sin embargo, no se acumulan ni originan tanta sedación
diurna, pero necesitan dosis más repetidas e inducen
síndrome de retirada con más frecuencia e
intensidad.

Muchos trastornos psiquiátricos y enfermedades
somáticas cursan con alteraciones del ritmo de
sueño, que mejoran con la resolución de la
patología de base. Sin embargo, existen múltiples
ocasiones en las que un hipnótico puede ser muy
útil, siendo las benzodiacepinas los más seguros, tanto
para la inducción como para el mantenimiento del
sueño.
En general, todas las benzodiacepinas muestran cierto efecto
sedante, pero atendiendo a sus propiedades
farmacocinéticas algunas están preferentemente
comercializadas como hipnóticos. Las benzodiacepinas
tienen un efecto inductor del sueño dependiendo de la
dosis, determinando un aumento del tiempo total de sueño y
un retraso en la aparición y en la duración de la
fase REM, disminuyendo también el tiempo de las fases III
y IV del sueño. 

En el síndrome de abstinencia enólica es
preciso sustituir el alcohol por otra sustancia
fisiológicamente equivalente (que presente dependencia
cruzada con el alcohol), y proceder después a la retirada
gradual del fármaco; siendo el clordiacepóxido,
cloracepato y diacepam los más empleados, dada su
semejanza en cuanto al efecto farmacológico central y por
su acción anticonvulsiva. Su uso, sin embargo, debe
circunscribirse al tratamiento a corto plazo del alcoholismo.
Las benzodiacepinas son el tratamiento farmacológico de
elección en el tratamiento de la abstinencia
alcohólica aguda. El tratamiento con benzodiacepinas puede
administrarse en pacientes ambulatorios con un cuadro de
abstinencia leve-moderado, o a dosis más altas en
pacientes ingresados con formas más graves de
deprivación . Otras indicaciones clásicas de las
benzodiacepinas son los trastornos en los que se requiere
miorrelajación, algunas formas de epilepsia (clonacepam) o
la acatisia inducida por fármacos
antipsicóticos.

En general las benzodiacepinas son fármacos
seguros, efectivos y bien tolerados. Sólo un 10 %
de individuos presentan efectos adversos: la
hipersedación es el efecto secundario más habitual,
relacionándose directamente con la dosis, tiempo de
administración y edad del paciente. Los síntomas de
hipersedación incluyen somnolencia, déficit de la
capacidad de atención y concentración, y
alteración de la coordinación motora y de algunas funciones
cognitivas. La sedación se manifiesta principalmente
durante la primera semana de tratamiento. Puede haber
alteración de la capacidad del individuo para conducir
vehículos. 

Otros efectos centrales, tras la administración
de dosis elevadas de benzodiacepinas, consisten en
vértigo, nistagmo, disartria, reacciones
paradójicas de ansiedad u hostilidad, amnesia o ataxia con
riesgo de caídas. La depresión respiratoria
es inferior a la producida por el resto de fármacos
sedantes, aunque, cuando se administran conjuntamente con
antihistamínicos, barbitúricos, alcohol u otros
depresores centrales; la acción sobre el centro
respiratorio puede ser notoria. Los efectos adversos de tipo
hepático, renal, hematológico y alérgico son
raros.

Las benzodiacepinas están contraindicadas
o deben emplearse con precaución en:

• Miastenia gravis
• Glaucoma de ángulo estrecho 
• Insuficiencia respiratoria severa
• Apnea del sueño 
• Alcoholismo o toxicomanía
• Gestación (especialmente en el primer
  trimestre)
• Lactancia
• Insuficiencia renal grave
• Insuficiencia hepática, en este caso se debe
  optar por el lorazepam o el oxazepam ya que sólo sufren
  reacciones de conjugación
• Niños

En pacientes geriátricos el efecto de las
benzodiacepinas es superior al obtenido en la población
adulta. Los ancianos son muy susceptibles a la ataxia y a las
caídas. Suele ser conveniente ajustar la dosis al
mínimo necesario en sujetos mayores de
65años

El efecto depresor de las benzodiacepinas es sumatorio
con el de otros sedantes. La cimetidina, el disulfiram, la
isoniazida y los estrógenos aumentan los niveles
plasmáticos de las benzodiacepinas; mientras que los
antiácidos pueden disminuir su absorción. El
metabolismo de
los compuestos benzodiacepínicos puede verse incrementado
por el consumo de
tabaco. Las
benzodiacepinas pueden aumentar los niveles plasmáticos de
fenitoina o digoxina y producir una reducción del efecto
antiparkinsoniano de la levodopa.

Se ha referido que la interrupción brusca de las
benzodiacepinas puede seguirse de un período de insomnio,
irritabilidad, ansiedad generalizada, cefaleas, síntomas
gastrointestinales, etc. La distinción entre
síndrome de abstinencia a benzodiacepinas y retorno de los
síntomas del trastorno de ansiedad de base a veces es
motivo de confusión. En general, ambos cuadros difieren en
la forma de presentación. La supresión de las
benzodiacepinas debe realizarse de modo lento y progresivo para
evitar sintomatología ansiosa de rebote o cuadros de
abstinencia. La aparición de un síndrome de
abstinencia grave se advierte sólo en quienes reciben
altas dosis durante periodos prolongados. El alprazolam parece
asociarse con un síndrome de abstinencia más
severo.

Debe prestarse una atención especial a los casos
de toxicofilia asociada, a la ingesta de dosis superiores a las
recomendadas. La adición a las benzodiacepinas es
relativamente rara y está asociada frecuentemente a
historial de abuso de otras drogas o de alcohol.

El riesgo de muerte por
sobredosis de benzodiacepinas es bajo, salvo que se asocien al
consumo de otros fármacos depresores del SNC o alcohol.
Los síntomas de sobredosis consisten en somnolencia,
estupor, relajación muscular y depresión de la
función
respiratoria. El flumacenil, que es antagonista de los receptores
de benzodiacepinas, se emplea en el tratamiento de la sobredosis
de benzodiacepinas. 

Conclusiones.

 La ansiedad y el insomnio son manifestaciones
sintomáticas de estados generales que pueden o no
acompañar cuadros psiquiátricos. Para el
tratamiento de estos síntomas, las benzodiacepinas pueden
ocupar un lugar a veces importante, más siempre parcial y
limitado en el tiempo. Los pacientes con depresión se
pueden beneficiar con las modificaciones del entorno, la
psicoterapia y el tratamiento con medicamentos. Si se toma la
decisión clínica de iniciar un tratamiento
farmacológico, se debe seleccionar el fármaco de
acuerdo a la experiencia de uso, al perfil de efectos indeseables
y el coste.

Cuadro2. Dosificación diaria
ansiolítica 0 hipnótica.